सेमाग्लूटाइड(रायबेल्सस, ओज़ेम्पिक, एनएन9535, ओजी217एससी, एनएनसी0113-0217) एक लंबे समय तक काम करने वाला ग्लूकागन जैसा पेप्टाइड -1 (जीएलपी-1) एनालॉग और जीएलपी रिसेप्टर का एगोनिस्ट है। . टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस (T2DM) के उपचार में इसकी संभावित प्रभावकारिता है। सेमाग्लूटाइड को लिराग्लूटाइड की मूल संरचना के आधार पर विकसित किया गया है और इसने T2DM के उपचार में आशाजनक परिणाम दिखाए हैं। इसे ठोस-चरण संश्लेषण का उपयोग करके तैयार किया जाता है, जिसमें रैखिक पेप्टाइड Aib8, Arg34GLP-1(7-37), और फैटी एसिड साइड चेन एसिलेटिंग एजेंट का ठोस-चरण संश्लेषण शामिल होता है। क्षारीय परिस्थितियों में, फैटी एसिड साइड चेन एसिलेटिंग एजेंट का उपयोग स्ट्रेट-चेन पेप्टाइड Lys26 को संशोधित करने के लिए किया जाता है, जिसके परिणामस्वरूप सेमाग्लूटाइड बनता है। फिर संश्लेषित नमूनों को बायोएक्टिविटी मूल्यांकन के लिए समय-समाधान प्रतिदीप्ति अनुनाद ऊर्जा हस्तांतरण इम्यूनोसे के अधीन किया जाता है।
लिराग्लूटाइड की तुलना में, सेमाग्लूटाइड में एक लंबी फैटी एसिड श्रृंखला होती है, जो इसकी हाइड्रोफिलिसिटी को बढ़ाती है। हालाँकि, सेमाग्लूटाइड को शॉर्ट-चेन पॉलीइथाइलीन ग्लाइकॉल (पीईजी) के साथ संशोधित किया जाता है, जिससे इसकी हाइड्रोफिलिसिटी काफी बढ़ जाती है। पीईजी संशोधन न केवल इसे एल्ब्यूमिन से मजबूती से बांधने की अनुमति देता है, डाइपेप्टिडाइल पेप्टिडेज़ -4 (डीपीपी -4) की दरार वाली जगह को ढक देता है, बल्कि गुर्दे के उत्सर्जन को भी कम कर देता है, जिससे इसका आधा जीवन बढ़ जाता है और लंबी अवधि प्राप्त होती है। परिसंचरण प्रभाव.
सेमाग्लूटाइड को नोवो नॉर्डिस्क द्वारा विकसित किया गया है और इसने नैदानिक परीक्षणों में डीपीपी {{0}} अवरोधक सीताग्लिप्टिन और लंबे समय तक काम करने वाले जीएलपी -1 एगोनिस्ट एक्सेनाटाइड (बाइड्यूरॉन) पर श्रेष्ठता प्रदर्शित की है। इसकी तुलना लिली की ट्रुलिसिटी से भी की गई है। परीक्षणों में, उच्च खुराक वाले सेमाग्लूटाइड ने A1C के स्तर को 1.6 प्रतिशत कम कर दिया और परिणामस्वरूप अधिकतम 6 किलोग्राम वजन कम हुआ। 56 सप्ताह की अवधि में 813 टाइप 2 मधुमेह रोगियों में 1.0 मिलीग्राम सेमाग्लूटाइड और 2.0 मिलीग्राम एक्सेनाटाइड के एक बार साप्ताहिक इंजेक्शन की प्रभावकारिता और सुरक्षा की तुलना की गई। मरीजों को एक से दो अन्य मौखिक ग्लूकोज कम करने वाली दवाएं भी एक साथ मिलीं। दिसंबर 2017 में, यूएस एफडीए ने नोवो नॉर्डिस्क की एक बार साप्ताहिक जीएलपी -1 ग्लूकोज-कम करने वाली दवा सेमाग्लूटाइड को मंजूरी दे दी, जिसे ओज़ेम्पिक के रूप में विपणन किया गया। नैदानिक परीक्षण के आंकड़ों से पता चला है कि ओज़ेम्पिक एचबीए1सी के स्तर को कम कर सकता है और प्लेसबो, मर्क के जानुविया, एस्ट्राजेनेका के बायडुरियन और सनोफी के लैंटस की तुलना में रोगियों को वजन कम करने में मदद करने की क्षमता रखता है।
मधुमेह के क्षेत्र में एक अग्रणी के रूप में, नोवो नॉर्डिस्क ने अपने जीएलपी-1 एनालॉग लिराग्लूटाइड (विक्टोज़ा) के साथ जीएलपी{0}} बाजार पर अपना दबदबा बना लिया है, 2009 में लॉन्च होने के बाद से 2016 में 3.2 बिलियन डॉलर की वैश्विक बिक्री हासिल की है। लिराग्लूटाइड यौगिकों के लिए पेटेंट की समाप्ति के साथ, जेनेरिक दवा कंपनियां इस बाजार पर बारीकी से नजर रख रही हैं। इस स्थिति को रोकने के लिए, नोवो नॉर्डिस्क ने अगली पीढ़ी का लिराग्लूटाइड, जिसका नाम सेमाग्लूटाइड है, तैयार किया है। संरचनात्मक रूप से, सेमाग्लूटाइड जीएलपी श्रृंखला की 8वीं स्थिति वाले एलेनिन को एआईबी से बदल देता है, 34वीं स्थिति वाले आर्जिनिन को लाइसिन से बदल देता है, और एक ऑक्टाडेकेनोइक एसिड फैटी एसिड श्रृंखला को 26वीं स्थिति वाली लाइसिन से जोड़ देता है। लिराग्लूटाइड की तुलना में, सेमाग्लूटाइड में लंबी फैटी एसिड श्रृंखला होती है, जिससे इसकी हाइड्रोफिलिसिटी बढ़ जाती है। हालाँकि, सेमाग्लूटाइड को शॉर्ट-चेन पॉलीइथाइलीन ग्लाइकॉल (पीईजी) के साथ संशोधित किया जाता है, जिससे इसकी हाइड्रोफिलिसिटी काफी बढ़ जाती है। पीईजी संशोधन न केवल इसे एल्ब्यूमिन से मजबूती से बांधने की अनुमति देता है, जिससे डीपीपी की दरार वाली जगह छिप जाती है, बल्कि गुर्दे का उत्सर्जन भी कम हो जाता है, जिससे इसका आधा जीवन बढ़ जाता है और लंबे समय तक परिसंचरण प्रभाव प्राप्त होता है। विश्लेषण से पता चलता है कि 2017 में ओज़ेम्पिक सबसे अधिक बिकने वाली दवाओं में से एक होने की उम्मीद है। नोवो नॉर्डिस्क का अनुमान है कि 2022 तक इसकी बिक्री 2.2 बिलियन डॉलर तक पहुंच जाएगी। साथ ही, नोवो नॉर्डिस्क सक्रिय रूप से सेमाग्लूटाइड का एक मौखिक फॉर्मूलेशन विकसित कर रहा है ताकि इसे और मजबूत किया जा सके। मधुमेह के क्षेत्र में नेतृत्व की स्थिति।
संक्षेप में, सेमाग्लूटाइड टाइप 2 मधुमेह के उपचार में संभावित प्रभावकारिता वाला एक लंबे समय तक काम करने वाला जीएलपी -1 एनालॉग है। इसने लिराग्लूटाइड की तुलना में बेहतर प्रभावकारिता दिखाई है। अपनी अनूठी संरचना और संशोधनों के माध्यम से, जिसमें लंबी फैटी एसिड श्रृंखला और पीईजी संशोधन शामिल हैं, सेमाग्लूटाइड बेहतर हाइड्रोफिलिसिटी, बढ़ा हुआ आधा जीवन और लंबे समय तक परिसंचरण समय प्रदर्शित करता है। इसके विपणन रूप को ओज़ेम्पिक के नाम से जाना जाता है।
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